EarlyTox 心脏毒性检测试剂盒

对于致力于找出心脏毒性化合物的研究人员而言，EarlyTox™ 心脏毒性检测试剂盒可在早期药物筛选中发现更多潜在危险化合物。现在，您可以优先处理先导化合物，更快地确定药物化学研究方向，从而提高工作效率并降低下游安全测试的成本。

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EarlyTox 心脏毒性检测试剂盒

EarlyTox™ 心脏毒性检测试剂盒可提供快速、简单且可靠的基于荧光方法检测方式，用于干细胞分化的心肌细胞在生物相关检测中识别对心脏潜在毒性化合物。凭借专利的掩蔽技术及新的钙敏感性指示剂，研究人员可以：

排除心脏毒性化合物和识别潜在的候选药物
在数分钟内而非几小时内即可检测 384 个样品
更大限度的减少荧光染料对心肌细胞跳动的非特异性影响
减少孔间差异并提高数据质量
大大提高信号动态范围
针对下列三种参考化合物的基准：异丙肾上腺素、甲磺胺心定和心得安

EarlyTox 心脏毒性试剂盒的数据

比较参比化合物在心肌细胞跳动频率方面作用

(A) 使用 EarlyTox 心脏毒性荧光染料通过钙信号峰值显示培养两小时的未处理 iPSC 心肌细胞的钙信号改变。(B) 心得安使 iPSC 细胞的钙信号峰值频率降低。(C) 异丙肾上腺素使 iPSC 心肌细胞的钙信号峰值频率增加。(D) 甲磺胺心定使 iPSC 心肌细胞的钙信号峰值频率降低，并改变正常模式。

搏动频率比较

记录 4 小时内的跳动频率。EarlyTox 心脏毒性染料显示出所有孔中最高的跳动频率。

染料对平均峰值振幅的影响

随着时间推移，EarlyTox 心脏毒性染料拥有最高的平均峰值幅度。其他染料的信号随着时间推移而降低。

比较染料随时间推移对心肌细胞搏动的影响

在 4 小时内比较 34 个对照孔的每种染料。所有 EarlyTox 心脏毒性染料孔都保持长达 4 小时的跳动记录。Fluo-4 Direct 孔和 FLIPR 钙 5 试剂盒孔显示过早停止跳动，而且 4 小时后几乎全部停止。

EarlyTox 心脏毒性试剂盒的技术

EarlyTox™ 心脏毒性试剂盒提供一种均相解决方案以预测化合物毒性和疗效

EarlyTox 心脏毒性试剂盒采用的钙敏感性染料在培养过程中被吸收到细胞的细胞质中。染料在细胞质中与钙离子结合之后，荧光强度增加，从而可检测钙浓度的变化。掩蔽技术染料不进入细胞，但可减少细胞外背景荧光信号强度。这有助于提高检测信号窗口，为跳动模式提供更多详细信息。

心肌细胞收缩-舒张机制中钙的作用

EarlyTox 心脏毒性试剂盒可用于表征药理学化合物对峰值频率 (BPM)、峰值振幅和搏动模式的影响，且专为使用干细胞源性心肌细胞或原代心肌细胞进行操作而设计。峰值频率的确定依据是 EarlyTox 心脏毒性染料所监测的细胞内钙浓度变化。心肌细胞收缩-舒张中钙的作用包括：2.1. 膜去极化发生，钙通道打开，以及钙进入胞液。2.2. 细胞内钙促使钙从肌质网中释放。2.3. 细胞质中的钙与肌钙蛋白结合，激活肌小节。2.4. 心肌细胞收缩发生。2.5. 通过主动转运到肌质网中来去除钙，并与细胞外液体进行钙交换。2.6. 循环重复。