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离子通道

什么是离子通道?

离子通道是细胞膜中可让离子跨过非渗透脂质细胞膜的孔道。钙、钾和钠流在许多细胞进程中都非常重要,如心脏肌肉收缩、胰腺胰岛素释放、神经系统中脉冲的传递(如疼痛)和 T 细胞活化。与 GPCR 不同,离子通道可促使离子被动流向平衡,具体取决于跨膜离子浓度差异以及膜电位(即内外电位之间的差异)。


Flipr 钾离子检测试剂盒的原理

药物发现中离子通道的高通量筛选

离子通道基因突变会改变离子流并破坏电化学平衡。离子通道异常已证实与各种疾病相关,包括癫痫发作、共济失调、糖尿病、心律失常和癌症。这就是离子通道在药物发现中变得越来越重要的原因。

离子通道是继 GPCR 之后的第二大类膜蛋白,在人类基因组中已识别出 400 余个蛋白家族。

药物筛选解决方案可帮助我们追踪药物诱导的离子浓度变化和离子通道渗透性。更重要的是,由于脱靶药物对离子通道的影响可导致心脏毒性,因此评估药物细胞毒性时必须监测离子通道活性。事实上,许多由 FDA 认可的药物因为这个原因而不得不被撤回。

 

膜电位

通常,被视为金标准的膜片钳法一直是测定膜电位变化的首选方法。虽然这种方法可获得最大量的信息,但却非常耗时耗力。它无法提供离子通道的高通量药物筛选解决方案。

Molecular Devices 开发了 FLIPR® 膜电位检测试剂盒,以提供一种快速、简便且可靠的荧光测定法来检测膜电位变化。这种测定法提供的信息量接近于膜片钳法。与 FLIPR 系统相结合,可为离子通道药物靶标的高通量筛选提供非常好的系统。

 

钾通道

钾通道是离子通道中最大且最多样的一组,且在几乎所有细胞类型中均有表达。钾通道负责各种细胞功能,包括维持和调节膜电位、盐、激素和神经递质分泌。毫不意外的是,钾通道功能障碍已证实与多种人体疾病相关,并且脱靶药物对钾通道的影响已证实与心脏毒性相关。

FLIPR® 钾离子检测试剂盒可在 FLIPR 系统上测定配体和电压门控钾通道的功能活性。这款试剂盒可提供一种同质、快速、简便且可靠的基于荧光的高通量测定法来检测钾通道活性。

 

检测针对离子通道靶标的早期先导物的解决方案

我们可提供各种检测和仪器解决方案来支持离子通道功能研究,包括检测试剂盒、细胞筛选和成像系统以及微孔板读板机。下面我们着重介绍了膜电位和钾通道检测的关键应用说明:

 

离子通道资源

离子通道的相关产品和服务